目的为苗药头花蓼的开发利用提供参考。方法查阅文献,系统归纳头花蓼全草及地上部分的化学成分、药物效应动力学、药物代谢动力学、质量控制及相关制剂的应用与开发。结果与结论头花蓼主要含有黄酮类、酚酸类、木脂素类、烷基糖苷类、有机酸类、醇类、酯类、三萜类、鞣质类等化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗菌、降糖、解热镇痛、调血脂等药理作用,可影响部分抗生素及酶在体内的代谢,在不同肠段吸收趋势不同;模型大鼠与正常大鼠的头花蓼药物代谢动力学参数有明显差异;质量控制方面,主要针对多指标成分的含量测定和相关制剂及药材的指纹图谱等展开研究。目前,对于头花蓼的不良反应及毒理试验研究较少,且多以粗提物进行药理作用研究。建议后续研究中对其药效成分及作用机制进行深入研究,以阐明头花蓼的药效物质基础,为进一步开发利用奠定理论基础。